OMEPROTECT 20 MG 14 CAPSULAS GASTRORRESISTENTES

ACCIÓN Y MECANISMO
- Antiúlcera péptica, inhibidor de la bomba de H+/K+. El omeprazol es un benzimidazol que actúa
como inhibidor específico, no competitivo e irreversible de la bomba de protones (IBP) o ATPasa
H+/K+, localizada en la superficie de la célula parietal gástrica. El bloqueo de dicha bomba de
protones impide la producción de ácido gástrico, tanto basal como ante un estímulo,
independientemente de cuál sea este (acetilcolina, gastrina o histamina).
El omeprazol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros, el S-omeprazol (esomeprazol,
farmacológicamente activo) y el R-omeprazol (sin actividad sobre la producción de ácido).
Omeprazol es un profármaco con naturaleza de base débil, que tras su absorción es distribuido
por el organismo, y en especial en la luz de los canalículos secretores de la célula parietal. Aquí, y
en presencia de medio ácido, sufre una reacción química no enzimática dando lugar a la forma
activa, un derivado sulfonamido totalmente hidrófilo, que tiende a acumularse en los canalículos
y unirse a la bomba de protones mediante puentes disulfuro con los residuos de cisteína de la
cadena alfa-luminal.
Debido a la formación de enlaces covalentes, la única forma que tiene la célula parietal de
recuperar su actividad secretora es la síntesis de nuevas bombas, lo que supone un gran período
de tiempo y explica la larga duración de los efectos de los IBP, que pueden llegar a durar hasta 4
días tras la administración de una dosis única, y a pesar de sus bajas t1/2.
La administración de una dosis de omeprazol de 20 mg dio lugar a una reducción de la secreción
ácida inducida por pentagastrina del 70% a las 24 h de la administración.
Los efectos sobre la producción ácida comienzan a aparecer al cabo de 2 h, si bien pueden
requerirse hasta 5 días para alcanzarse la actividad antiulcerosa máxima. Sus efectos pueden ser
prolongados, y en algunos estudios se ha observado una inhibición de la secreción ácida del 26%
(20 mg) y 48% (mg) a las 24 h de la administración.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral, parenteral:
El omeprazol es un profármaco, y tras su absorción y distribución a la célula parietal, se
transforma por una reacción química catalizada en medio ácido en el derivado sulfonamido
activo.
- Absorción: se absorbe de forma rápida y casi completa en el intestino delgado, normalmente en
unas 3-6 h, con una tmax de 1-2 h. No obstante, sufre un metabolismo de primer paso hepático
importante, que reduce su biodisponibilidad al 40%. Este metabolismo parece ser saturable, ya
que tras dosis repetidas la biodisponibilidad se incrementa al 60%.
Efecto de los alimentos: no parecen afectar de forma significativa a la absorción de omeprazol
cuando se administra en forma de liberación modificada (cápsulas gastrorresistentes). No
obstante los alimentos podrían reducir y retrasar la absorción, por lo que por regla general se
aconseja tomarlo en ayunas.
- Distribución: fuerte unión a proteínas plasmáticas (95-97%), especialmente albúmina y
glicoproteína alfa-1 ácida. Su Vd es de 0,3 l/kg.
- Metabolismo: extenso en el hígado mediante CYP2C19, dando lugar al principal metabolito, el
hidroxi-omeprazol. En menor medida sufre también metabolismo por CYP3A4, generando la
sulfona y el sulfuro de omeprazol. Ninguno de estos metabolitos presenta actividad apreciable Capacidad inductora/inhibidora enzimática: presenta actividad inhibidora competitiva del
CYP2C19 debido a su gran afinidad por el enzima. No se han registrado efectos inductores o
inhibidores sobre otros sistemas enzimáticos.
- Excreción: en orina (77%) y heces (20%), fundamentalmente en forma de metabolitos. La t1/2
es de 0,5-1 h y el CLt es 500-600 ml/min.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Niños: no se han observado diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos de
niños a partir de 1 año, en comparación con adultos. En niños < 6 meses podría producirse un
menor CLt debido a la inmadurez hepática.
- Ancianos: los pacientes > 75 años podrían presentar una mayor biodisponibilidad y una menor
eliminación del omeprazol, como consecuencia del menor metabolismo hepático. Al administrar
una dosis de 40 mg se registró una biodisponibilidad del 76% y un CLt de 250 ml/min. Sin
embargo no suelen ser necesarios reajustes posológicos.
- Insuficiencia renal: no se han registrado alteraciones farmacocinéticas específicas. En pacientes
con insuficiencia renal moderada (CLcr 30-60 ml/min), se puede producir una acumulación de los
metabolitos, si bien estos no son activos. Omeprazol no se elimina mediante hemodiálisis.
- Insuficiencia hepática: podría producirse un incremento de la biodisponibilidad debido a la
inhibición del primer paso hepático, así como un aumento de la t1/2 hasta 3 h, mientras que el
CLt podría reducirse a 70 ml/min. A pesar de ello, el omeprazol no parece acumularse tras su
administración en dosis únicas diarias en estos pacientes.
- Farmacogenética: alrededor del 1-3% de la población caucásica y del 20% de la asiática carece
del CYP2C19 funcional, considerándose metabolizadores lentos, frente a los pacientes que tienen
el isoenzima y se consideran metabolizadores rápidos. En los metabolizadores lentos, el
metabolismo hepático del omeprazol se produce por el CYP3A4. Se ha observado que en estos
pacientes la cmax aumenta 3-5 veces y el AUC 5-10 veces, si bien no se han registrado
repercusiones clínicas significativas, y no se han recomendado ajustes posológicos específicos.
INDICACIONES
- Tratamiento a corto plazo de los síntomas del [REFLUJO GASTROESOFAGICO], como
[HIPERACIDEZ GASTRICA] o regurgitación ácida en adultos.
POSOLOGÍA
"ADMINISTRACIÓN ORAL"
- Adultos:
* Reflujo gástrico: 20 mg/24 h. Normalmente se requieren 2-3 días de tratamiento para eliminar
los síntomas. Suspender el tratamiento al desaparecer la sintomatología, generalmente en unos 7
días. Duración máxima de tratamiento 14 días.
- Ancianos: no requiere reajuste posológico.
Olvido de dosis: tomar cuanto antes, salvo que faltara poco tiempo para la siguiente dosis. En
este caso, omitir la dosis. No duplicar la dosis en la siguiente administración.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
No requiere reajuste posológico.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Normalmente basta una dosis de 10-20 mg/24 h.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
- Cápsulas gastrorresistentes: ingerir enteras con ayuda de medio vaso de líquido. No deben
masticarse, triturarse ni partirse.
Si el paciente experimenta dificultad para tragar las cápsulas, se pueden abrir y succionar o
suspender su contenido en medio vaso de agua sin gas, zumo de fruta o alimentos blandos como
yogur o compota de manzana. La suspensión con los gránulos debe beberse inmediatamente o
en el plazo de 30 min. A continuación, llenar el vaso hasta la mitad con agua y apurar el
contenido. Los gránulos no deben masticarse ni triturarse. Administración con alimentos: administrar preferiblemente en ayunas, a primera hora de la
mañana.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a omeprazol, a cualquier otro IBP, o a cualquier otro componente del
medicamento.
- Tratamiento conjunto con nelfinavir (véase Interacciones – Inhibidores de la proteasa).
PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La insuficiencia hepática podría incrementar la exposición, por
reducción del efecto de primer paso hepático, y disminuir la eliminación por reducción del
metabolismo. No obstante, se ha comprobado que omeprazol no tiende a acumularse en estos
pacientes cuando se administra una vez al día. Se aconseja usar con precaución. Los pacientes
con insuficiencia hepática podrían requerir una menor dosis de mantenimiento.
- [INFECCIONES DIGESTIVAS]. El incremento del pH gástrico producido por los antiulcerosos
podrían favorecer la colonización del aparato digestivo por determinados microorganismos
patógenos, como Salmonella, Campylobacter e incluso Clostridium difficile en pacientes
hospitalizados. Se recomienda realizar un diagnóstico diferencial de [COLITIS
PSEUDOMEMBRANOSA] en pacientes tratados con un antiulceroso en los que aparezca diarrea
grave.
- [DEFICIT DE CIANOCOBALAMINA]. El aumento del pH producido por los fármacos antiulcerosos
podría disminuir la absorción de la cianocobalamina, por lo que se recomienda tenerlo en cuenta
en personas con bajos depósitos de esta vitamina, como en pacientes con [DESNUTRICION] o
dietas vegetarianas estrictas sin suplementación es esta vitamina, o situaciones en las que podría
verse reducida su absorción, como en [ALCOHOLISMO CRONICO], [MALABSORCION INTESTINAL]
o situaciones que pudieran dar lugar a malabsorción, como [ENFERMEDAD INFLAMATORIA
INTESTINAL] o procesos quirúrgicos mayores del aparato digestivo.
- [HIPOMAGNESEMIA]. El tratamiento con IBP se ha relacionado con la aparición de casos graves
de hipomagnesemia, que podrían asociarse a [HIPOCALCEMIA]. Su frecuencia no se ha estimado,
pero se considera rara. No obstante, se debe tener en cuenta la gran utilización de estos
fármacos, por lo que su impacto clínico podría ser importante. La mayoría de los pacientes que
presentaron hipomagnesemia estaban en tratamiento a largo plazo (al menos 3 meses y
fundamentalmente 1 año).
Se recomienda monitorizar los niveles de magnesio al inicio del tratamiento y periódicamente a lo
largo del mismo en pacientes en tratamiento a largo plazo con IBP, en tratamiento con digoxina o
con fármacos que pudieran dar lugar a hipomagnesemia, como los diuréticos.
En caso de aparición de síntomas de hipomagnesemia, como cansancio, mareo, tetania, delirio,
convulsiones o arritmia cardiaca se determinarán los niveles de magnesio. La hipomagnesemia
responde a la eliminación del IBP y la administración de suplementos de magnesio.
- [OSTEOPOROSIS]. La administración de IBP a altas dosis y durante periodos prolongados de
tiempo (> 1 año) se ha relacionado con un incremento del riesgo de fractura de cadera, muñeca
y vertebral, especialmente en personas de edad avanzada y con factores de riesgo. Se aconseja
por tanto que las mujeres con osteoporosis reciban un tratamiento y un aporte adecuado de
calcio y vitamina D.
- [NEUMONIA]. El tratamiento con IBP se ha relacionado con casos de neumonía, incluyendo
neumonía adquirida en la comunidad (CAP), neumonía intersticial o neumonía nosocomial. El
riesgo parece ser mayor en pacientes que acaban de iniciar un tratamiento (especialmente < 2
días), más que en tratamientos de larga duración.
- [LUPUS ERITEMATOSO CUTANEO SUBAGUDO] (LECS). Los IBP se han relacionado con casos
muy raros de lupus eritematoso cutáneo subagudo. En caso de aparición de lesiones en la piel,
especialmente en zonas expuestas al sol, acompañadas de artralgia, considerar la interrupción
del tratamiento. Los pacientes con LECS por un IBP pueden volver a experimentar este cuadro si
reciben otro IBP diferente.
- Interferencias analíticas. El incremento del pH gástrico inducido por los antiulcerosos pueden
incrementar los niveles plasmáticos de gastrina (que suelen volver al nivel basal a las 4 semanas
de suspender el tratamiento) y de cromogranina A (CgA).
La CgA es marcador específico de tumores neuroendocrinos, por lo que los antiulcerosos podrían
dar lugar a falsos positivos cuando se utilice este marcador en las pruebas diagnósticas. Por
tanto, debe suspenderse cualquier antiulceroso al menos 5 días antes de la determinación de CgA. Si los niveles de CgA no se han normalizado en este periodo, la prueba deberá repetirse 14
días después de la suspensión del antiulceroso.
- Tratamiento a largo plazo. Los antiulcerosos eliminan los síntomas relacionados con las
enfermedades del ácido, que son comunes a los de procesos malignos como [CANCER DE
ESTOMAGO] o [CANCER DE ESOFAGO]. Por tanto, existe el riesgo de retrasar el diagnóstico de
estos procesos.
Se recomienda que los pacientes que reciban un tratamiento prolongado, superior a un año, sean
sometidos a una vigilancia regular, y que se les advierta que notifiquen la presencia de otros
síntomas asociados a estas neoplasias, como pérdida de peso importante e injustificada, vómitos
recurrentes, disfagia o vómitos en sangre o heces. En caso de sospecha de algún proceso
digestivo grave se recomienda realizar un diagnóstico diferencial.
Los pacientes que utilicen omeprazol que no requiera prescripción médica deberían comunicar a
su médico y/o farmacéutico si tienen síntomas recurrentes de indigestión o ardor, están en
tratamiento continuado durante más de 4 semanas sin conseguir alivio de los síntomas o si sus
síntomas han cambiado o han aparecido síntomas nuevos, especialmente en > 55 años.
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA]
hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no
deben tomar este medicamento.
CONSEJOS AL PACIENTE
- No suspenda el tratamiento hasta que así lo indique su médico, aunque los síntomas hayan
desaparecido. Una suspensión prematura podría hacer que los síntomas reapareciesen.
- Avise a su médico acerca de los medicamentos que esté tomando.
- Informe a su médico y/o farmacéutico si presenta alguno de estos síntomas:
* Diarrea intensa y/o persistente.
* Pérdida de peso importante e injustificada, vómitos frecuentes, dificultad para tragar o
presencia de sangre en vómitos o heces.
* Cansancio injustificado, mareo, rigidez muscular, convulsiones o arritmias cardiacas.
* Aparición de lesiones en la piel, especialmente en zonas expuestas al sol, acompañadas de
dolor articular.
* Síntomas de indigestión o ardor de estómago frecuentemente, a pesar del tratamiento,
especialmente si son mayores de 55 años.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- Se recomienda confirmar la curación de las ulceraciones mediante endoscopia antes de
suspender el tratamiento.
- Los IBP podrían enmascarar los síntomas de tumores digestivos de esófago o estómago. Se
recomienda vigilar estrechamente a los pacientes tratados con un IBP durante periodos
prolongados, superiores a 1 año. Si el paciente experimenta síntomas como pérdida de peso
importante e injustificada, vómitos frecuentes, disfagia, hematemesis o melena, se recomienda
realizar un diagnóstico diferencial.
- En caso de aparición de diarrea grave y prolongada se investigará la posible infección por
Clostridium difficile.
- El tratamiento con IBP durante un periodo prolongado ha dado lugar raramente a cuadros
graves de hipomagnesemia, que podría asociarse a hipocalcemia. Si el paciente experimenta
síntomas como astenia, mareo, tetania, convulsiones o arritmia cardiaca se determinarán los
niveles de magnesio, y en caso de hipomagnesemia se suspenderá el tratamiento y se
administrará un suplemento de magnesio.
- Los antiulcerosos podrían interferir en el diagnóstico de tumores neuroendocrinos, al
incrementar los niveles del marcador específico cromogranina A (CgA), dando lugar a falsos
negativos. Suspender el antiulceroso al menos 5 días antes de la prueba, y si no se hubieran
normalizado sus niveles, repetir la prueba a los 14 días de la suspensión. * Niveles de magnesio a nivel basal y periódicamente en pacientes tratados durante largos
periodos con omeprazol, tratados con digoxina o con fármacos que pudieran dar lugar a
hipomagnesemia, como diuréticos.
INTERACCIONES
- Anticoagulantes orales. Se han descrito casos de aumentos del INR en pacientes tratados con
un anticoagulante y un IBP. Se recomienda usar con precaución, monitorizando el INR.
- Clopidogrel. El omeprazol a altas dosis podría disminuir el efecto de clopidogrel, al inhibir la
transformación a su metabolito activo, mediada por CYP2C19 (aunque podría existir algún otro
mecanismo ya que clopidogrel tiene varias rutas metabólicas). Se recomienda evitar la asociación
entre omeprazol y clopidogrel. Pantoprazol, y en menor medida lansoprazol y rabeprazol, podrían
ser alternativas más seguras.
- Disulfiram. Se ha descrito un caso de reacción catatónica al combinar con omeprazol.
- Fármacos con absorción dependiente de pH. El incremento del pH producido por los
antiulcerosos podría modificar la absorción de determinados medicamentos, al favorecer o reducir
su disolución en el medio acuoso del contenido gástrico. De tal manera se ha observado un
incremento en la absorción de digoxina, así como una reducción en la de antifúngicos azólicos
(itraconazol, ketoconazol, posaconazol), micofenolato mofetilo, rilpivirina, vitamina B12 e
inhibidores de la tirosina-kinasa (dasatinib, erlotinib, gefitinib, lapatinib, nilotinib, pazopanib).
Es rara la aparición de toxicidad por digoxina, pero ante sus graves efectos se aconseja
precaución en pacientes ancianos tratados con altas dosis. Se recomienda monitorizar los niveles
plasmáticos de digoxina.
- Inductores/inhibidores enzimáticos. Omeprazol se metaboliza por CYP2C19 y en menor medida
por CYP3A4, por lo que sus niveles plasmáticos podrían modificarse por inhibidores potentes
(fluconazol, fluvoxamina, ticlopidina) o inductores (rifampicina) de ambos isoenzimas. También
existen ciertos riesgos con fármacos que afecten a un solo isoenzima, especialmente al CYP2C19,
que es el mayoritario. No se considera necesario un reajuste posológico, ya que el efecto sería
como el observado en metabolizadores lentos, pero podría ser más importante en caso de
insuficiencia hepática grave y tratamiento a largo plazo.
- Inhibidores de la proteasa (IP). Los IBP podrían alterar los niveles plasmáticos de determinados
IP, bien por el incremento del pH o por la inhibición del CYP2C19.
Se han descrito reducciones importantes en los niveles plasmáticos de nelfinavir y de atazanavir.
La administración conjunta con nelfinavir está contraindicada, y no se aconseja combinar con
atazanavir. Si no fuera posible evitar esta asociación, se recomienda aumentar la dosis de
atazanavir de 300 a 400 mg, aunque este incremento de dosis no contrarrestó totalmente el
efecto sobre los niveles plasmáticos del atazanavir, por lo que se debe evaluar la respuesta en el
paciente.
Se ha descrito un incremento en los niveles de saquinavir de hasta el doble.
Finalmente no se han observado alteraciones farmacocinéticas importantes al combinar con
amprenavir, darunavir, fosamprenavir, lopinavir o tipranavir.
- Metotrexato. Los IBP podrían aumentar los niveles séricos de metotrexato.
- Sustratos de CYP2C19. Omeprazol es inhibidor moderado del CYP2C19, por lo que podría
incrementar los niveles plasmáticos de fármacos que se metabolicen por este sistema, como
ciertos antidepresivos tricíclicos (clomipramina, imipramina), cilostazol, citalopram, diazepam,
fenitoína, voriconazol o warfarina. Podría ser necesario reducir las dosis de estos fármacos,
especialmente en caso de tratamientos a demanda con IBP.
En el caso de fenitoína y warfarina sería aconsejable además monitorizar sus niveles plasmáticos
al iniciar y finalizar un tratamiento con omeprazol.
- Tacrolimus. Se ha notificado un aumento de los niveles séricos de tacrolimus al administrar con
omeprazol.
No se han encontrado interacciones farmacológicas al asociar a antiácidos, beta-bloqueantes
(metoprolol, propranolol) domperidona, fluoroquinolonas o teofilina.
EMBARAZO
Seguridad en animales: el omeprazol no dio lugar a teratogenicidad cuando se administró en rata
o coneja preñada a dosis 345 y 172 DMRH, si bien se registró un aumento de la mortalidad fetal. Seguridad en humanos: se ha evaluado la seguridad gestacional de los IBP (entre ellos
lansoprazol, omeprazol y pantoprazol) en varios ensayos clínicos y metaanálisis, y no se han
encontrado efectos teratógenos o embriotoxicidad, aunque tampoco pueden descartarse
completamente, especialmente en el caso de reacciones adversas fetales raras o de aparición
retardada. No obstante, y en función de la información obtenida en estudios con animales, el
riesgo no sería muy elevado.
El omeprazol atraviesa la placenta. Se recomienda usar con precaución, restringiendo su empleo
a situaciones en las que no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios
superan los posibles riesgos.
Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos acerca de sus efectos sobre la
fertilidad.
LACTANCIA
Seguridad en animales: la administración a ratas lactantes (35-345 MDRH) se asoció con una
reducción de la ganancia de peso de las crías.
Seguridad en humanos: el omeprazol se excreta en leche materna, alcanzando niveles del 7% de
la cp materna. Se desconocen las consecuencias que podría tener para el lactante, aunque hay
que tener en cuenta que los IBP son fármacos lábiles a pH ácido, motivo por el cual se
administran por vía oral como formas gastrorresistentes. Se recomienda suspender la lactancia o
evitar su administración.
NIÑOS
Omeprazol se ha utilizado por vía oral para el tratamiento de la esofagitis por reflujo y el
tratamiento sintomático de la esofagitis en niños a partir de 1 año y al menos 10 kg de peso, así
como para la erradicación del H. pylori en niños y adolescentes a partir de 4 años.
No se recomienda su utilización en otras indicaciones o en edades diferentes a las establecidas en
las indicaciones aprobadas.
ANCIANOS
No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
No parece presentar efectos significativos. Es poco frecuente que aparezcan mareos, y en raras
ocasiones visión borrosa y vértigo.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas de omeprazol parecen ser dosis-independientes. Las más frecuentes son
de naturaleza digestiva, así como cefalea.
En los ensayos realizados, el perfil de seguridad en niños fue similar que el registrado en
pacientes adultos. No existen datos de seguridad a largo plazo en niños, ni sobre los efectos
sobre el crecimiento.
Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy
frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy
raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos
disponibles).
- Digestivas: frecuentes [NAUSEAS] y [VOMITOS], [DOLOR ABDOMINAL], [ESTREÑIMIENTO],
[DIARREA], [FLATULENCIA]; raras [SEQUEDAD DE BOCA], [ESTOMATITIS], [CANDIDIASIS];
frecuencia desconocida [PANCREATITIS].
- Hepáticas: poco frecuentes [AUMENTO DE TRANSAMINASAS]; raras [HEPATITIS] con o sin
[ICTERICIA]; muy raras [INSUFICIENCIA HEPATICA], [ENCEFALOPATIA HEPATICA] en pacientes
con enfermedad hepática previa; frecuencia desconocida [COLESTASIS].
- Cardiovasculares: frecuencia desconocida [HIPERTENSION ARTERIAL], [PALPITACIONES],
[ANGINA DE PECHO], [SINDROME DE RAYNAUD].
- Neurológicas/psicológicas: frecuentes [CEFALEA]; poco frecuentes [MAREO], [PARESTESIA],
[SOMNOLENCIA], [INSOMNIO]; raras [NERVIOSISMO], [CONFUSION], [DEPRESION],
[DISGEUSIA]; muy raras [ALUCINACIONES], [AGRESIVIDAD]; frecuencia desconocida [ATAXIA].
- Respiratorias: frecuentes [TOS], [INFECCION RESPIRATORIA]; raras [ESPASMO BRONQUIAL];
frecuencia desconocida [NEUMONIA]. - Genitourinarias: raras [NEFRITIS INTERSTICIAL]; muy raras [GINECOMASTIA]; frecuencia
desconocida [GALACTORREA], [AUMENTO DE CREATININA SERICA].
- Dermatológicas: poco frecuentes [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS],
[URTICARIA]; raras [ALOPECIA], [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]; muy raras [ERITEMA
MULTIFORME], [NECROLISIS EPIDERMICA TOXICA], [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON];
frecuencia desconocida [ANGIOEDEMA]; frecuencia desconocida [LUPUS ERITEMATOSO CUTANEO
SUBAGUDO].
- Alérgicas: raras [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], con [FIEBRE], [ANGIOEDEMA] o
[ANAFILAXIA], y [LUPUS ERITEMATOSO].
- Osteomusculares: frecuentes [DOLOR DE ESPALDA]; poco frecuentes [FRACTURA DE CADERA],
[FRACTURA VERTEBRAL] o de muñeca; raras [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [MIALGIA]; muy raras
[MIASTENIA]; frecuencia desconocida [RABDOMIOLISIS].
- Oftalmológicas: raras [VISION BORROSA]; frecuencia desconocida [NEURITIS OPTICA],
[NEUROPATIA OPTICA].
- Óticas: poco frecuentes [VERTIGO].
- Hematológicas: raras [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA]; muy raras [AGRANULOCITOSIS],
[PANCITOPENIA]; frecuencia desconocida [NEUTROPENIA], [ANEMIA HEMOLITICA] o [ANEMIA
MEGALOBLASTICA].
- Metabólicas: raras [HIPONATREMIA]; frecuencia desconocida [HIPOMAGNESEMIA],
[HIPERCALCEMIA], [HIPOGLUCEMIA], [HIPOPOTASEMIA], [DEFICIT DE CIANOCOBALAMINA],
[AUMENTO DE PESO].
La hipomagnesemia puede cursar con [ASTENIA], [MAREO], [TETANIA], [DELIRIO],
[CONVULSIONES] o [ARRITMIA CARDIACA] entre otras. En caso de aparición de síntomas se
determinarán los niveles de magnesio. La hipomagnesemia responde a la eliminación del IBP y la
administración de suplementos de magnesio.
- Generales: frecuentes [ASTENIA], [FIEBRE]; poco frecuentes [MALESTAR GENERAL], [EDEMA
MALEOLAR]; raras [HIPERHIDROSIS].
SOBREDOSIS
Síntomas: se han administrado dosis únicas de hasta 2.400 mg, equivalente a 120 DMRH. No se
han descrito reacciones adversas graves o irreversibles, y en la mayoría de los casos los
pacientes presentaron síntomas como náuseas y vómitos, dolor abdominal, diarrea, mareo,
cefalea, depresión, apatía o confusión.
Medidas a tomar:
- Antídoto: no existe antídoto específico.
- Medidas generales de eliminación: administrar carbón activo en caso de intoxicación muy grave,
aunque no suele ser necesario. No se espera que sea fácilmente dializable debido a su elevada
unión a proteínas plasmáticas.
- Monitorización: estado clínico del paciente.
- Tratamiento: sintomático.

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